稳定性冠心治疗原则
一、缓解症状、改善缺血的药物目前缓解症状、改善缺血的药物主要包括3类:β受体阻滞剂、硝酸酯类药物和钙通道阻滞剂。缓解症状与改善缺血的药物应与预防心梗死和死亡的药物联合使用,其中β受体阻滞剂同时兼有两方面的作用。
二、改善预后的药物此类药物可改善稳定性冠心病患者的预后,预防心肌梗死、死亡等不良心血管事件的发生。主要包括抗血小板药物、调脂药物、β受体阻滞剂和血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)或血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)。
常用药注意事项
稳定性冠心病治疗药物的用药指征和用药推荐↓↓
硝酸甘油
禁忌证:禁用于心肌梗死早期(有严重低血压及心动过速时);严重贫血;青光眼;颅内压增高者;对硝酸甘油过敏者。
用法和用量:片剂:成人0.25~0.50mg/次舌下含服,每分钟可重复1片,直至疼痛缓解。如15分钟内总量达3次后疼痛持续存在,应立即就医。在活动或大便之前5~10分钟预防性使用,可避免诱发心绞痛。
舌下给药2~3分钟起效,5分钟达到最大效应,作用持续半小时左右。
注意事项:
中度或过量饮酒时,使用硝酸甘油可致低血压;
与降压药或血管扩张药合用可增强硝酸酯的致体位性低血压作用;
阿司匹林可减少舌下含服硝酸甘油的清除;
使用长效硝酸酯可降低舌下用药的治疗作用;
禁止与西地那非、他达那非、伐地那非等联合使用;
其他类似的有:硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯
阿替洛尔
禁忌证:禁用于二、三度心脏传导阻滞;心原性休克;病态窦房结综合征及严重窦性心动过缓
用法和用量:口服,成人常用量开始6.25~12.50mg/次、2次/d,按需要及耐受量渐增至50~mg/d。肾功能损害时最多50mg/d。
口服后作用持续时间长达24小时。
注意事项:
与其他抗高血压药、利尿剂联合使用,能加强阿替洛尔的降压效果;
与Ⅰ类抗心律失常药、维拉帕米、麻醉剂合用需谨慎;
与可乐定合用可加剧停用可乐定引起的高血压反跳,如需联合使用,则应在停用可乐定数天后才开始使用β体阻滞剂。
用于儿童应从小剂量开始0.25~0.5mg/kg,每日二次。注意监测心率、血压。
美托洛尔
禁忌证:禁用于心原性休克;病态窦房结综合征;二、三度房室传导阻滞;不稳定的、失代偿性心力衰竭患者(肺水肿、低灌注或低血压);有症状的心动过缓或低血压;心率45次/min、PQ间期0.24s或收缩压mmHg(1mmHg=0.kPa)的怀疑急性心肌梗死的患者,伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者以及对本品中任何成分或其他β体阻滞剂过敏者。
用法和用量::急性心肌梗死及不稳定心绞痛在无禁忌证的情况下,主张在早期即最初的几小时内使用。
在服药1~2小时达到最大的β受体阻滞作用。口服mg、1次/d后,对心律的作用在12h后仍显著。
注意事项:
避免与巴比妥类药物、普罗帕酮、维拉帕米合并使用;
当与下列药物合并使用时可能需要调整剂量:
胺碘酮、Ⅰ类抗心律失常药物、非甾体类抗炎/抗风湿药(NSAID)、苯海拉明、地尔硫、肾上腺素、苯丙醇胺、奎尼丁、可乐定;
应严密监控同时接受其他β受体阻滞剂(如滴眼液)或单胺氧化酶抑制剂的患者;
在接受β受体阻滞剂治疗的患者,吸入麻醉会增加心脏抑制作用;
接受β受体阻滞剂治疗的患者应重新调整口服降糖药的剂量;
若与西咪替丁或肼屈嗪合用,美托洛尔的血浆浓度会增加。
比索洛尔
禁忌证:禁用于急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需用静脉注射正性肌力药物治疗的患者;心原性休克;二度或三度房室传导阻滞;病态窦房结综合征、窦房传导阻滞;引起症状的心动过缓或低血压;严重支气管哮喘;严重外周动脉闭塞疾病和雷诺综合征;未经治疗的嗜铬细胞瘤;代谢性酸中*;对比索洛尔过敏者。
用法和用量:口服,通常5mg/次、1次/d,按需要调整剂量,最多一日不超过10mg。
在胃肠道几乎完全吸收,生物利用度达90%,在血浆中可维持24小时。
注意事项:
Ⅰ类抗心律失常药物(如丙吡胺、奎尼丁)可能增加比索洛尔对房室传导和心脏收缩力的抑制作用;
与钙通道阻滞剂合用时增加低血压风险及房室传导阻滞;
与洋地*、可乐定联用时,需在比索洛尔停用几天后才能停用可乐定;
单胺氧化酶抑制剂可增强本品的抗高血压效应,也有增加高血压危险的可能;
增加降糖药的作用,同时可能掩盖低血糖症状,应监测血糖。
不推荐应用于儿童和青少年患者。
伊伐布雷定
禁忌证:禁用于对伊伐布雷定过敏者;治疗前静息心率70次/min;心原性休克;急性心肌梗死;重度低血压(90/50mmHg);重度肝功能不全;病态窦房结综合征;窦房传导阻滞;不稳定或急性心力衰竭;依赖起搏器起搏者;不稳定性心绞痛;三度房室传导阻滞;妊娠期、哺乳期妇女及未采取适当避孕措施的育龄妇女。
用法和用量:口服,推荐的起始剂量为5mg/次、2次/d,早、晚进餐时服用。治疗2周后,可将剂量增加至7.5mg/次、2次/d。
≥75岁的老年患者,应考虑以较低的起始剂量开始给药(2.5mg/次、2次/d);肾功能不全且肌酐清除率15ml/min的患者无需调整剂量;轻度肝损害患者无需调整剂量。
注意事项:
应避免与延长QT间期的药物(如奎尼丁、丙吡胺、索他洛尔、伊布利特、胺碘酮、匹莫齐特、西沙必利等)合用,如有必要合并用药,须对心脏进行严密监测;
禁止与强效CYP3A4制剂及具有降低心率作用的药物地尔硫或者维拉帕米合并使用;与具有CYP3A4诱导作用的药物合用时,需要对伊伐布雷定的剂量进行调整。
不推荐应用于儿童和青少年患者。
非洛地平
禁忌证:禁用于失代偿性心力衰竭、急性心肌梗死、妊娠期妇女、不稳定性心绞痛患者;对非洛地平及该药物中任意成分过敏者。
用法和用量:口服,起始剂量2.5mg/次、2次/d;维持剂量为5mg/d或10mg/d。缓释制剂起始剂量5mg/次、1次/d,维持剂量5或10mg/次、1次/d。
注意事项:
与β受体阻滞剂、西咪替丁合用可使美托洛尔的药时曲线下面积和峰浓度均增加;
抗癫痫药物苯妥因、卡马西平或苯巴比妥可使非洛地平在癫痫患者体内的血药峰浓度降低,药时曲线下面积减小。
替格瑞洛
禁忌证:禁用于对替格瑞洛及制剂中任何辅料成分过敏者;活动性病理性出血(如消化性溃疡或颅内出血)的患者;有颅内出血病史者;重度肝脏损害患者。
用法和用量:口服,可在饭前或饭后服用。起始剂量为单次负荷量mg,此后90mg/次、2次/d。除非有明确禁忌,替格瑞洛应与阿司匹林联合使用。在服用首剂负荷阿司匹林后,阿司匹林的维持剂量为75~mg/次、1次/d。已经接受过负荷剂量氯吡格雷的急性冠状动脉综合征患者,可以开始使用替格瑞洛。
注意事项:
避免与CYP3A强效抑制剂(酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韦、阿扎那韦、泰利霉素等)合用;
与强效CYP3A4诱导剂(利福平、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥)合用可能减弱替格瑞洛的疗效;
与环孢素(mg)合用,替格瑞洛的血药峰浓度及曲线下面积均增加,替格瑞洛的活性代谢产物血药峰浓度降低、药时曲线下面积增加;
与地高辛、辛伐他汀、阿托伐他汀、洛伐他汀联合使用可升高这些药物的血药浓度。不建议替格瑞洛与大于40mg的辛伐他汀或洛伐他汀联合用药。
18岁以下儿童不推荐使用。
依折麦布
禁忌证:禁用于活动性肝病或不明原因的血清转氨酶持续升高的患者。
用法和用量:口服,成人10mg/次、1次/d。可单独服用或与他汀类联合应用,可在一日内任何时间服用,可空腹或与食物同时服用。老年患者无需调整剂量。肾功能减退时应减少依折麦布剂量。
注意事项:
临床前研究表明本品无诱导YP药物代谢酶的作用。未发现依折麦布与已知的可被CYP1A2、2D6、2C8、2C9、3A4或转N?乙酰酶代谢的药物之间有临床意义的药物代谢动力学相互作用。
服药过程中如有转氨酶增高达3倍正常值上限,或肌酸激酶显著增高或有肌炎发生时应立即停药。
小于10岁儿童:不推荐应用
瑞舒伐他汀
禁忌证:禁用于对瑞舒伐他汀或所含辅料过敏者;活动性肝脏疾病或无法解释的血清转氨酶持续升高的肌病患者禁用;妊娠期及哺乳期妇女。
用法和用量:口服,起始剂量为5mg/次、1次/d。对需要更强效地降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL?C)的患者起始剂量可考虑10mg/次、1次/d。如有必要,可在治疗4周后调整剂量。一日最大剂量为20mg。年龄≥65岁的老年人、甲状腺功能低下患者应注意肌酶的升高,降低起始剂量,调整剂量时应慎重。肾功能不全患者:CKD1~3期者无需调整剂量,4期者禁用。
注意事项:
瑞舒伐他汀不经CYP3A4酶系代谢,因此与经过该酶系代谢的药物无显著相互作用;
与吉非贝齐合用,可使吉非贝齐血药浓度增加%,不建议合用;
与避孕药合用,会增加避孕药血药浓度;
瑞舒伐他汀禁用于同时接受环孢素治疗的患者。
8岁以下小儿不推荐使用。
参考来源:
中华医学会,中华医学会临床药学分会,中华医学会杂志社,等.稳定性冠心病基层合理用药指南[J].中华全科医师杂志,,20(4):-.
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