原创师建国心声经典
丙戊酸钠缓释片(divalproexsodium),又称为双丙戊酸缓释片,或者称为丙戊酸半钠,商品名称德巴金(DepakoteER)。本品为复方制剂,其组份为:每片含mg丙戊酸钠及mg丙戊酸(相当于mg丙戊酸钠)。
1、为什么叫双丙戊酸?
因为德巴金含有一个丙戊酸、一个丙戊酸钠。不同于丙戊酸镁,丙戊酸镁只有一个丙戊酸。因为钠离子是正1价离子,所以只能跟一个丙戊酸根离子结合,另一个就是丙戊酸戊酸就是5个碳原子,最后一个碳是COOH的形式。镁离子是2价离子,所以必须2个丙戊酸根才能与镁离子结合。
双丙戊酸缓释片是新一代丙戊酸类衍生物,是由等摩尔的丙戊酸和丙戊酸钠组成的低分子聚合物,其抗惊厥活性与丙戊酸钠相同。由于丙戊酸钠极易吸潮,在制成制剂或制剂的稳定性方面存在严重的问题,丙戊酸半钠与丙戊酸钠相比,吸潮性有了明显的改善,从而在制备工艺及制剂稳定性方面有了更大的优越性。
双丙戊酸缓释片制备工艺是以丙二酸二乙酯为原料,在醇钠存在的条件下,与溴丙烷缩合得二丙基乙酰乙酸酯,再水解和脱羧反应制得丙戊酸,进一步反应生成双丙戊酸钠。该工艺操作简单、原料廉价易得、环境友好,更适宜工业生产。
德巴金其抗痫谱广、疗效好,较丙戊酸钠不良反应轻,药物相互作用少,是目前治疗癫痫的一线药物,在临床上应用较广泛,其原研厂家为美国雅培公司。
丙戊酸钠缓释片于年4月由美国AbbottLaboratries公司首次研发上市,其主要用于治疗癫痫和双相情感障碍,也可以用于治疗偏头痛和精神分裂症。
2、药理作用机制
尚未确定丙戊酸盐发挥其治疗作用的机制。有人提出,其在癫痫中的活性与γ-氨基丁酸(GABA)的脑浓度增加有关,丙戊酸钠缓释片在胃肠道解离成丙戊酸离子,通过结合并抑制GABA转氨酶而起作用。
3、适应症
急性治疗与双相情感障碍相关的躁狂或混合发作紊乱,有无精神病特征;复方部分性癫痫发作以及简单和复杂的癫痫发作癫痫发作的单药治疗和辅助治疗;多种癫痫发作类型,包括失神发作类型的辅助治疗;预防偏头痛。
癫痫既可作为单药治疗,也可作为添加治疗:用于治疗全身性癫痫:包括失神发作、肌阵挛发作、强直阵挛发作、失张力发作及混合型发作,特殊类型综合征(LGS,West,Lennox-Gastaut综合征)等。部分性癫痫适用于:简单部分性发作、复杂部分性发作、部分继发全身性发作。
Lennox-Gastaut综合征(LGS),是一种与年龄有关的隐源性或症状性全身性癫痫综合征,即年龄依赖性癫痫性脑病的一种类型。其特点为发病年龄早,幼儿时期起病,发作形式多样,智力发育受影响,治疗较困难。是一种严重的癫痫类型。本症是一个与年龄有关的癫痫性脑病,高峰发病年龄为3~5岁。最常见的发作类型为强直发作、不典型失神发作和失张力发作。也可见到肌阵挛、全身强直-阵挛发作和部分性发作。本病发作频繁,根据发作形式多样。本病征可由先天发育障碍、代谢异常、围生期缺氧、神经系统感染或癫痫持续状态所致脑缺氧等引起。病因为出生前因素占10%~15%,围生期因素占5%~36%,出生后原因占10%~25%,原因不明者占30%~70%,对本病的遗传因素有争议。
症状性癫痫:由已知的脑病变引起,包括脑的器质性、结构性病变,或生化代谢紊乱等原因。包括:脑部病变、缺氧性脑损伤、代谢紊乱、中*等。
隐源性癫痫:指根据当前的知识和技术不能找到结构或生化方面的原因,但疑为症状性者。
4、禁忌症:
急性肝炎、慢性肝炎;有严重肝炎的病史或家族史,特别是与用药相关的;对丙戊酸钠、双丙戊酸钠、丙戊酰胺过敏者;.卟啉症。
哪些药不能能掰开服用?一般来说,名称中含有缓释片控释片和肠溶片的片剂,不能掰开服用。此外,胶囊剂也不建议拆开服用。
5、孕妇及哺乳妇女用药
妊娠癫痫妇女在妊娠期间接受丙戊酸治疗时伴随出现的危险如下:伴随癫痫和癫痫药出现的危险在接受抗癫痫治疗的母亲所生下的婴儿畸形的总发生率已证明高于一般孕妇(3%)的2-3倍,虽然有报道在多种药物治疗时,婴儿畸形率增高。但是(与畸形有关的)治疗与疾病关系尚未正式确定。最常见的畸形为唇裂和心血管畸形。突然中断抗癫痫药物治疗可能引起母亲病情加重和引起对胎儿的不利作用。
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