药理小课堂五传出神经系统药物 [复制链接]

好久不见，同学们，本期药理课堂就来讲讲传出神经系统药物，在开始之前我们先来复习一下

一.神经系统的分类

二．神经系统的基本概念和术语

1.神经元：胞体+突起

2.神经纤维：神经元较长的突起（主要由轴突〉及套在外面的鞘状结构

3.神经节：由神经元胞体在周围部集合在一起形成

三．神经系统活动的基本方式

反射

反射弧：感受器，传入神经，中枢，传出神经，效应器

突触显微结构

四.传出神经系统的递质

乙酰胆碱（Ach）

去甲肾上腺素（NA）

五．传出神经系统的受体

1.乙酰胆碱受体

2.肾上腺素受体

六.传出神经系统药物的作用机理

1．直接作用于受体

传出神经药物（递质）：作用受体，产生效应

2．影晌递质

(1).影响递质的生物合成和转化

(2).影响递质的转运和贮存

3．传出神经系统药物的分类

（1）拟胆碱药

（2）抗胆碱药

（3）拟肾上腺素药

（4）抗肾上腺素药

七．胆碱受体激动药及抗胆碱酯酶药

胆碱受体激动药

1.激动M、N受体类

乙酰胆碱，选择性差，不稳定，无实用价值

2.主要激动M受体类

毛果芸香碱，匹鲁卡品

毛果云香碱的作用用途

(1)、治疗青光眼：改善防水循环，降低眼内压。

(2)、虹膜炎：与扩瞳药交替使用，防止虹膜和晶状体粘连

(3)、M受体阻断药中*

3.主要激动N受体类

烟碱，尼古丁

(1).药理作用广泛，复杂，无实用价值

(2).有*理学意义，与各种疾病关系密切

抗胆碱酯酶药

1.易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明

临床应用

①重症肌无力

②术后腹气胀和尿滞留

③阵发性室上性心动过速

④非除极型神经肌肉阻滞药过量的解*

不良反应

过量时可产生“胆碱能危象”

2.难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类

中*表现

急性中*：M样症状、N样症状，中枢症状。

M样症状

①缩膛，严重者几乎全部出现，早期可能不出现

②腺体分泌增多，重者可口吐白沫，大汗淋漓。

③支气管平滑肌收缩和腺体分泌增加，致呼吸困难

④胃肠道，恶心、呕吐、腹痛等。

⑤泌尿系统，因膀胱逼尿肌收缩而引起小便失禁。

⑥心血管系统，M样作用，起心率减慢和血压下降

N样作用，有时也可引起血压升高

N样症状

①N1受体被激动，神经节兴奋。

在胃肠道、腺体、眼等方面，结果和M样一致在心血管，心收缩力加强、血压上升。

②N2受体被激动，骨路肌兴奋，肌束颤动

常自小肌肉，如眼睑开始，严重者呼吸肌麻痹死亡中枢症状：脑内Ach含量升高，先兴奋，后抑制，可因血压下降及呼吸中枢麻痹而死亡。

2.慢性*性：神经衰弱征候群和腹胀、多汗等

中*解救

迅速消除*物：乙酰胆碱

积极使用解*药

(1)阿托品，迅速解除M样症状，使昏迷病人苏醒大剂量可对抗神经节，但不能制止骨髓肌震颤

（2）胆碱酶酶复活药，当胆碱酶酶复活后，机体可恢复对阿托品的敏感性，易发生阿托品中*。

解*药：碘解磷定

解*特点

1.解*效果因不同有机磷酸醋类而异

对内吸磷、马拉硫磷和对硫磷中*的疗效较好对敌百虫、敌敌畏中*的疗效稍差对乐果中*则无效。

2.对骨骼肌作用最明显，迅速制止肌束颤动。

3.碘解磷定不能对抗乙酰胆碱，应与阿托品合用

4.对老化酶无效，应及早用药

其他药物：氯磷定，双解磷，双复磷

八．胆碱受体阻断药

1M受体阻断药

阿托品类生物碱：阿托品，山崀宕碱，东莨菪碱

2N1受体阻断药

美卡拉明、棒磺咪芬

药理作用：与N1受体结合，阻断冲动在神经节的传导

（1）.阻断交感神经节：扩张血管，血压下降

（2）.阻断副交感神经节：便秘、扩瞳、口干、尿滞留

临床应用:麻醉时控制血压，减少手术出血

3N2受体阻断药

（1）.骨髓肌松弛药，阻断神经肌肉接头的N2胆碱受体妨碍神经冲动的传递，产生神经肌肉阻滞作用使骨锵肌松弛的药物，也称神经肌肉阻滞药。

（2）.根据其作用方式的特点，可分为

1.除极化型

琥珀胆碱

作用机制：药物与运动终板膜上的N2胆碱受体相合，产生与乙酰胆碱相似但较持久的除极化作用使终板不能对乙酰胆碱起反应，骨髓肌因而松弛

药理作用：

肌肉松弛

（1）.1min起效，2min达作用高峰，Smin作用消失。

（2）.松弛顺序：颈部肩胛腹部四肢。

①以颈部和四股肌肉松弛最明显，

②面、舌、咽喉、咀嚼肌次之，

③对呼吸肌麻痹作用不明显。

临床应用：

1.对喉肌的麻痹力强，静注适于气管内插管等。

2.静滴适用于较长时手术，常先用硫喷妥纳麻醉。

2.非除极化型

筒箭*碱，从箭*中提出的生物碱

药理活性：

1.肌肉松弛，3-4分钟产生作用

头颈小肌肉→四肢、躯干、颈肌肉→肋间肌→脯肌

2.神经节阻断、促进组胶释放，使血压短时下降等注意事项

1.禁用于重症肌无力、支气管哮喘和严重休克患者

2.10岁下儿童对此药高敏反应较多，不宜用于儿童

3.作用时间短，中*后可人工呼吸，新斯的明解救

九．肾上腺素受体激动药

1．根据化学结构分类

（1）.儿茶盼胶类（CAs)

（2）.非儿茶酚胺类

2．根据它们对肾上腺素受体选择性

（1）.激动α和β受体的拟肾上腺素药:肾上腺素、麻*碱、多巴胺

临床应用

①抢救心脏骤停心室内注射（溺水，手术意外等）

②过敏性休克青霉素过敏

③支气管哮喘禁用于心源性哮喘。控制急性发作

④减少局麻药吸收和延长局麻药作用时间

⑤局部止血鼻粘膜和齿眼等处

（2）.主要激动α受体的拟肾上腺素药:去甲肾上腺素、间羟胺、新福林等

临床应用

①休克，主要用于神经性休克早期血压骤降

②药物中*性低血压，对抗中枢抑制药中*

③上消化道出血

（3）.主要激动β受体的拟肾上腺素药:异丙基肾上腺素、多巴酚丁胺

临床应用

①支气管哮喘

②房室传导阻滞

③心脏骤停

④感染性休克

十．肾上腺素受体阻断药

1.α受体阻断药

（1）短效α受体阻断药:酚妥拉明妥拉唑啉

本类药物与α受体结合较松，易于解离。是竞争性α受体阻断药，属于短效类药物。

（2）长效α受体阻断药:酚苄明

与α受体结合牢固，起效慢，作用强大而持久

舒张血管降低外周阻力，心率加速，由于血压下降所引起的反射加上阻断突触前膜α2受体作用

（3）α1受体阻断药:哌唑嗪，特拉唑嗪等

对动脉和静脉的α1受体选择性高，舒张血管，主要用于治疗高血压

2.β受体阻断药

常用药物及分类

根据对β1受体的选择性和有无内在交感活性两种重要特性，β受体阻断药可分为下列五类：

1A类无内在活性的β1、β2阻断药，如普荼洛尔。

1B类有内在活性的β1、β2阻断药，如用吲哚洛尔。

2A类无内在活性的β1受体阻断药，如阿替洛尔。

2B类有内在活性的β1受体阻断药，如醋丁洛尔。

3类α、β受体阻断药，如拉贝洛尔。

临床应用

1多种原因引起的过速型心律失常

2心绞痛和心肌梗塞，对心绞痛有良好的疗效

3高血压，能使高血压病人的血压下降。

4充血性心力衰竭，扩张型心肌病的心衰

十一.传出神经系统药物总结

1.胆碱受体相关药物

2.肾上腺素受体相关药物

本章复习归纳

突触结构；M/N/α/β受体概念；什么是激动药、阻断药；有机磷酸酯和胆碱酯酶复活剂的关系；肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素作用区别。

下一章：镇静催眠药物

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